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枳實(shí)提取物地奧司明的發(fā)展和應(yīng)用

枳實(shí)提取物地奧司明是一種增強(qiáng)靜脈張力性藥物和血管保護(hù)劑,可以改善靜脈、淋巴和微循環(huán)系統(tǒng)的功能。它的化學(xué)式為C28H32O15,分子量為608.54,溶于二甲基亞砜和強(qiáng)堿性溶液,不溶于水、甲醇或乙醇,在0.1mol/L氫氧化鈉中極微溶解。它的作用機(jī)制主要有以下幾方面

對(duì)于靜脈系統(tǒng),它可以延長(zhǎng)腎上腺素作用于靜脈壁引起收縮的時(shí)間,從而增強(qiáng)靜脈張力。


對(duì)于微循環(huán)系統(tǒng),它可以降低毛細(xì)血管的通透性和增強(qiáng)其抵抗力,防止水分和蛋白質(zhì)的滲出。


對(duì)于淋巴系統(tǒng),它可以增加淋巴引流速度和淋巴管收縮作用,改善淋巴回流,減輕水腫。


此外,它還可以抑制炎癥介質(zhì)的釋放,減少白細(xì)胞和血小板的黏附和聚集,防止血栓形成。


地奧司明具有多種藥理作用,主要表現(xiàn)為:

增強(qiáng)靜脈壁張力和彈性,減少靜脈擴(kuò)張性和靜脈血淤滯。


降低血液的黏度,提高流速減少淤滯。


正?;?xì)血管壁滲透能力并增強(qiáng)其抵抗性。


增強(qiáng)淋巴管收縮和淋巴引流速度,加快回流減輕水腫。


抑制白細(xì)胞對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞的黏附和遷移,減少炎癥反應(yīng)。


抑制自由基的產(chǎn)生和損傷,具有抗氧化作用。


地奧司明主要用于治療與靜脈、淋巴功能不全相關(guān)的各種癥狀(如靜脈性水腫、軟組織腫脹、四肢沉重、麻木、疼痛、晨起酸脹不適感、血栓性靜脈炎及深靜脈血栓形成綜合征等),以及治療急性痔發(fā)作有關(guān)的各種癥狀(如痔靜脈曲張引起的肛門潮濕、瘙癢、便血、疼痛等內(nèi)外痔的急性發(fā)作癥狀)。它通常以片劑或膠囊的形式口服,一般每日兩次,每次一片或兩粒。

                                                                      

地奧司明的應(yīng)用前景

它的應(yīng)用前景是比較廣闊的,因?yàn)樗梢杂行У馗纳旗o脈功能障礙所導(dǎo)致的各種臨床問(wèn)題,而且具有較好的安全性和耐受性。目前,地奧司明已經(jīng)被廣泛應(yīng)用于治療下肢靜脈曲張、急性或慢性痔瘡、淋巴回流障礙、淋巴水腫、外周皮膚潰瘍等疾病。此外,地奧司明還有可能用于治療其他與血管功能異常相關(guān)的疾病,如高血壓、冠心病、腦卒中、糖尿病等,這些都是值得進(jìn)一步探索和研究的方向。

它目前主要是以從天然植物中提取的橙皮苷為原料,經(jīng)半合成而來(lái)。這種方法雖然可以保證地奧司明的天然性和生物活性,但也存在一些缺點(diǎn),如原料來(lái)源受限、成本較高、純度不易控制等。因此,尋找一種合成地奧司明的方法是一個(gè)重要的課題。目前,已有一些合成地奧司明的方法被提出和實(shí)施,但仍有待改進(jìn)和優(yōu)化。未來(lái),如果能夠?qū)崿F(xiàn)地奧司明的高效、低成本、高純度的合成,將會(huì)為它的臨床應(yīng)用帶來(lái)更多的便利和優(yōu)勢(shì)。

 

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